君實(shí)VV116開(kāi)展國(guó)際多中心2/3期臨床，再布局3CL蛋白酶口服藥VV993

北京時(shí)間2022年1月26日，君實(shí)生物（1877.HK，688180.SH）宣布，公司與蘇州旺山旺水生物醫(yī)藥有限公司（旺山旺水）達(dá)成合作，共同承擔(dān)靶向3CL蛋白酶的可口服抗新冠病毒候選新藥VV993在全球除烏茲別克斯坦、吉爾吉斯斯坦、哈薩克斯坦、土庫(kù)曼斯坦、塔吉克斯坦（中亞五國(guó)）外的國(guó)家或地區(qū)范圍內(nèi)的研究、生產(chǎn)及商業(yè)化工作。VV993由中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所（上海藥物所）和中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所（武漢病毒所）共同研發(fā)。

3CL蛋白酶（3C-likeprotease，3CLpro）是新冠病毒復(fù)制過(guò)程中不可或缺的蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出現(xiàn)的多個(gè)新冠病毒變異株中幾乎沒(méi)有變化，屬于高度保守的抗新冠病毒藥物研發(fā)的重要靶標(biāo)。目前全球進(jìn)展最快的3CL蛋白酶抑制劑是輝瑞的口服抗病毒候選藥物，已獲緊急使用授權(quán)。

上海藥物所和武漢病毒所的科研人員在前期一系列研究與優(yōu)化基礎(chǔ)上，得到化學(xué)結(jié)構(gòu)上區(qū)別于在研同類(lèi)候選藥物的新型有機(jī)小分子化合物VV993，能夠以新的結(jié)合模式抑制3CL蛋白酶。在新冠病毒感染的細(xì)胞模型實(shí)驗(yàn)中，VV993可以有效抑制新冠病毒復(fù)制。在新冠病毒感染的小鼠模型中，VV993不僅可以有效降低病毒復(fù)制，還能顯著改善由新冠病毒感染造成的肺部病理改變。其它成藥性方面，VV993安全性較好，目前沒(méi)有發(fā)現(xiàn)心臟毒性和神經(jīng)毒性作用。綜合目前研究結(jié)果顯示，VV993是安全、可口服、動(dòng)物模型上有效的抗新冠病毒候選化合物，具有重要的開(kāi)發(fā)價(jià)值。

自2020年疫情爆發(fā)之初，君實(shí)生物利用自有的研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化平臺(tái)迅速反應(yīng)，投入抗疫藥物的開(kāi)發(fā)工作，積極承擔(dān)作為本土創(chuàng)新藥企的社會(huì)責(zé)任。目前，公司已形成由多款抗新冠病毒中和抗體藥物與小分子口服藥物組成的研發(fā)管線。

在中和抗體藥物領(lǐng)域，首款商業(yè)化產(chǎn)品埃特司韋單抗（項(xiàng)目代號(hào)：JS016）是中國(guó)最早加入全球抗疫的中和抗體藥物，由君實(shí)生物與中國(guó)科學(xué)院微生物研究所共同開(kāi)發(fā)。截至目前，埃特司韋單抗與公司海外合作伙伴禮來(lái)制藥的另一款抗體藥物組成的雙抗體療法已在超過(guò)15個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得使用授權(quán)。此外，公司的第二款中和抗體藥物JS026的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已于2021年11月獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于新冠肺炎的預(yù)防和治療。

在小分子口服藥物領(lǐng)域，首款口服核苷類(lèi)抗新冠病毒藥物VV116目前正在開(kāi)展全球多中心臨床研究，其中3項(xiàng)在中國(guó)開(kāi)展的I期研究已于近日完成，初步結(jié)果顯示臨床安全性良好，針對(duì)輕中度COVID-19患者的國(guó)際多中心II/III期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。VV116由上海藥物所、武漢病毒所、中國(guó)科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所、旺山旺水、中國(guó)科學(xué)院中亞藥物研發(fā)中心共同研發(fā)，由君實(shí)生物與旺山旺水共同承擔(dān)該藥物在全球范圍內(nèi)的臨床開(kāi)發(fā)和產(chǎn)業(yè)化工作。2021年12月，VV116在烏茲別克斯坦獲得使用授權(quán)。

VV116和VV993是針對(duì)病毒生命周期的不同關(guān)鍵且保守靶點(diǎn)而開(kāi)發(fā)的藥物或候選藥物，除了可以單獨(dú)使用發(fā)揮各自的臨床優(yōu)勢(shì)或特點(diǎn)，還具有“聯(lián)合用藥抗病毒，相得益彰好療效”的發(fā)展前景。

君實(shí)生物將與合作伙伴旺山旺水?dāng)y手共進(jìn)，快速推進(jìn)VV993至臨床階段，以期盡快解決未被滿足的臨床需求，為抗疫貢獻(xiàn)更多來(lái)自中國(guó)的創(chuàng)新元素。

關(guān)于君實(shí)生物

君實(shí)生物（688180.SH，1877.HK）成立于2012年12月，是一家以創(chuàng)新為驅(qū)動(dòng)，致力于創(chuàng)新療法的發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化的生物制藥公司。公司具有由45項(xiàng)在研產(chǎn)品組成的豐富的研發(fā)管線，覆蓋五大治療領(lǐng)域，包括惡性腫瘤、自身免疫系統(tǒng)疾病、慢性代謝類(lèi)疾病、神經(jīng)系統(tǒng)類(lèi)疾病以及感染性疾病。

憑借蛋白質(zhì)工程核心平臺(tái)技術(shù)，君實(shí)生物身處國(guó)際大分子藥物研發(fā)前沿，獲得了首個(gè)國(guó)產(chǎn)抗PD-1單克隆抗體NMPA上市批準(zhǔn)、國(guó)產(chǎn)抗PCSK9單克隆抗體NMPA臨床申請(qǐng)批準(zhǔn)、全球首個(gè)治療腫瘤抗BTLA阻斷抗體在中國(guó)NMPA和美國(guó)FDA的臨床申請(qǐng)批準(zhǔn)，在中美兩地進(jìn)行I期臨床研究。2020年，君實(shí)生物還與國(guó)內(nèi)科研機(jī)構(gòu)攜手抗疫，共同開(kāi)發(fā)的JS016已作為國(guó)內(nèi)首個(gè)抗新冠病毒單克隆中和抗體進(jìn)入臨床試驗(yàn)，目前已在全球超過(guò)15個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得緊急使用授權(quán)，用本土創(chuàng)新為中國(guó)和世界疾病預(yù)防控制貢獻(xiàn)力量。目前君實(shí)生物在全球擁有兩千五百多名員工，分布在美國(guó)舊金山和馬里蘭，中國(guó)上海、蘇州、北京和廣州。